激酶抑制剂(如 EGFR、VEGFR、JAK、BTK 等)
抗菌 / 抗真菌药物
抗病毒药物
抗炎药物
GPCR 配体
抗肿瘤药物
多卤代芳环:能显著调节分子的电子效应、脂溶性和代谢稳定性
溴原子:是极佳的偶联反应位点(Suzuki、Heck、Buchwald 等)
氟原子:增强生物活性、改善药代动力学
氨基(–NH₂):可用于酰胺化、脲化、磺酰化等进一步修饰
Suzuki–Miyaura 偶联 → 引入芳基 / 杂芳基
Buchwald–Hartwig 胺化 → 引入胺基
Heck 反应 → 引入烯烃
Ullmann 反应 → 引入芳氧基
Sandmeyer 反应 → 将 –NH₂ 转化为 –Cl、–Br、–CN、–OH 等
酰胺化 / 脲化 → 构建药物常见的酰胺、脲药效团
农药研发:用于合成杀菌剂、杀虫剂、除草剂
材料科学:作为有机电子材料、OLED 材料、聚合物单体的中间体
多卤代结构可调节材料的电子云分布、能级和稳定性
3‑溴:偶联反应位点
4‑氯:调节电子效应与脂溶性
2‑氟:增强生物活性与代谢稳定性
苯胺基:可进一步衍生化
陕西缔都医药有限责任公司
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