3H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine, 3-(4-ethoxyphenyl)-N-[1-(1-methyl-4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-

🎯 核心作用：JAK2 激酶抑制剂

• 作用机制： JAK2 是 JAK-STAT 信号通路中的关键激酶。该化合物通过与 JAK2 酶结合，阻断其磷酸化活性，从而抑制下游的信号传导。

• 治疗目的： 这种抑制作用可以诱导肿瘤细胞凋亡（死亡）并抑制细胞增殖。

🏥 主要应用领域

• 骨髓增生性疾病： 特别是那些与 JAK2 突变（如 JAK2 V617F 突变）相关的疾病，例如真性红细胞增多症、原发性血小板增多症和骨髓纤维化。

• 恶性肿瘤： 用于治疗某些对 JAK2 信号通路依赖的实体瘤或血液系统恶性肿瘤。

🧪 化学与研发背景

• 研发阶段： 这类化合物通常处于临床前研究或临床试验阶段，属于新型靶向药物的研发管线。

• 结构优势： 分子中包含 [1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine（三唑并嘧啶）骨架，这是典型的激酶抑制剂药效团，能够很好地模拟 ATP 与激酶结合。同时，引入的哌啶和吡唑结构有助于提高药物的选择性和药代动力学性质。

📌 总结