DSPE-SS-PEG-FA，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-叶酸

DSPE-SS-PEG-FA，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-二硫键-聚乙二醇-叶酸

DSPE-SS-PEG-FA是一种兼具脂质双亲性、还原响应性和肿瘤靶向性的生物材料，分子结构由DSPE脂质疏水区、双硫键响应连接臂、PEG亲水链和叶酸（FA）靶向基团组成。DSPE赋予材料自组装能力，可形成脂质体、纳米胶束等纳米载体包载疏水药物；双硫键在肿瘤高GSH环境下可特异性断裂，实现药物的靶向释放；PEG链段延长载体体内循环时间，减少非特异性吸附；叶酸可与肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体特异性结合，实现载体的主动靶向富集，叶酸受体在肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种肿瘤细胞中高表达，而在正常组织细胞中低表达，为靶向治疗提供了良好的生物学基础。

合成以酰胺化反应为核心构建靶向结构，首先通过DSPE与含双硫键的PEG-COOH反应，制备DSPE-SS-PEG-COOH中间体；随后活化PEG末端的羧基（使用EDC/NHS缩合体系），再与叶酸的氨基发生酰胺化反应，形成DSPE-SS-PEG-FA；反应完成后，通过透析去除未反应的游离叶酸和缩合剂，经柱层析纯化得到高纯度产物。合成过程中需控制反应pH值（约6.0-7.0），避免叶酸的氨基过度质子化，同时避光操作防止叶酸降解，保证靶向基团的活性。

应用主要集中在叶酸受体阳性肿瘤的靶向药物递送。例如，将其作为膜材与其他脂质共组装形成载药脂质体，静脉注射后，通过叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的特异性结合，促进脂质体的内吞作用，实现载体在肿瘤部位的高效富集；进入细胞后，溶酶体中的还原环境触发双硫键断裂，脂质体结构破坏，释放出药物，提升药物的细胞内浓度和杀伤效果。该材料可包载多种化疗药物（如阿霉素、紫杉醇）、光敏剂、基因药物等，适用于多种叶酸受体阳性肿瘤的治疗。此外，可通过引入荧光探针实现载体的体内外示踪，监测肿瘤部位的富集和药物释放情况。未来研究将聚焦于优化叶酸修饰比例、PEG分子量，提升载体的靶向特异性和肿瘤穿透能力，同时探索其与免疫治疗的协同应用。

用途：科研

包装：瓶装

产地：西安瑞禧生物科技有限公司  

关于我们：

西安瑞禧生物科技有限公司是一家专注于新型功能材料与生物试剂研发、生产及销售的科技型企业。公司产品涵盖纳米材料、荧光微球、高分子材料、功能性修饰载体以及相关定制化服务，广泛应用于生物医学研究、体外诊断、药物递送、材料科学等领域。瑞禧生物依托技术团队和实验平台，能够为科研机构与企业提供产品和个性化解决方案。公司始终坚持“创新驱动，品质为先”的理念，致力于推动科研与产业应用的融合发展，为客户提供专业、稳定和可靠的材料支持与技术服务。 

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