环己环代替了普通氨基酸的直链,是刚性环状非天然氨基酸
氨基被 Cbz(苄氧羰基) 保护,方便在合成中 “暂时屏蔽” 氨基
“顺式” 构型决定了它在分子中的三维形状,对活性很关键
作为非天然氨基酸引入多肽链
用来:
限制肽链构象,提高选择性
增强对酶降解的稳定性
改善膜通透性、药代性质
常见于:
研究型多肽
肽类药物候选物(如某些受体激动剂 / 拮抗剂)
用于构建含 顺式 - 3 - 氨基环己基 片段的药物分子
这类结构常见于:
各种酶抑制剂
GPCR、离子通道等受体调节剂
顺式构型往往对活性和选择性有明显影响
因为是刚性环结构,常用来:
模拟天然氨基酸的特定构象
研究药物与靶点结合时的最佳空间取向
在药物化学中是很常见的构象限制工具
陕西缔都医药有限责任公司
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