向胺基、羟基、硫醇等亲核位点引入磺酰基
生成稳定的 磺酰胺、磺酸酯、磺酰硫醚 键
在药物分子中引入 氨基丙基磺酰胺 / 磺酰基 结构
构建含 –SO₂–NH– 药效团的化合物(该基团在激酶抑制剂、抗生素中很常见)
强氢键能力
良好的水溶性
与靶点形成稳定相互作用
改善药代动力学性质
激酶抑制剂
抗菌药物
抗糖尿病药物
GPCR 调节剂
蛋白酶抑制剂
荧光染料
生物素
多肽
抗体
小分子药物
制备生物探针
药物偶联物(ADC 的部分结构也会用到磺酰化策略)
陕西缔都医药有限责任公司
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