THIAMET G

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发货地	北京
更新日期	2026-01-13

产品详情

中文名称:THIAMET G	英文名称:Thiamet GDiscontinued
CAS:1009816-48-1	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	Thiamet-G 为有效,选择性的 OGA 抑制剂,其作用是从修饰的蛋白质中去除O-GlcNAc,抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 20 nM (Human OGA)[1]
体外研究	Thiamet G(1μM)诱导ATDC5细胞的O-GlcNAc化蛋白质积聚的明显增加。由Thiamet G诱导的O-GlcNAc积累也引起这些MMP活性的明显增加。 Thiamet G(1μM)诱导JNK,ERK和p38的磷酸化,但不诱导Akt的磷酸化[2]。 Thiamet G(0.1-10μM)不会显着影响细胞活力。 Thiamet G降低了tau的磷酸化并改变了微管动力学[3]。
体内研究	Thiamet G(500 mg/kg/d)增加全球和tau O-GlcNAc并减少神经变性。 Thiamet G治疗组的运动神经元数量增加了1.4倍,并阻碍了该转基因模型中tau驱动的神经变性。因此,Thiamet G治疗对缺乏P301L转基因的小鼠没有可检测的作用,表明仅在P301L转基因的情况下通过Thiamet G处理介导预防神经变性和体重减轻。在Thiamet G治疗的小鼠中,O-GlcNAc在脑和脊髓组织中增加[1]。 Thiamet G(20 mg/kg,ip)以剂量依赖的方式增加C57BL/6小鼠脑,肝和膝关节的O-GlcNAc水平[2]。
激酶实验	所有酶促测定在37℃下使用4-甲基伞形基N-乙酰基-β-d-氨基葡糖苷脱水物作为底物一式三份进行。将1nM纯化的OGA与化合物一起温育5分钟，然后加入0.2mM的底物。通过使用Tecan M200板以60s /循环和总共15个循环的模式在激发/发射355 / 460nm处的动力学读数监测4-甲基纤维素的释放。
细胞实验	将Jurkat细胞以6000个细胞/孔接种在96孔板中，12小时后，用化合物处理细胞指定的时间。通过XTT测定确定细胞活力。
动物实验	对于Thiamet G剂量依赖性研究，6只23日龄雄性C57BL / 6小鼠接受单次腹膜内注射0,10,20,100,200或500 mg / kg溶解于磷酸盐缓冲盐水中的Thiamet G（ PBS）然后在8小时后安乐死以评估不同组织（脑，肝，肌肉和膝盖）中的O-GlcNAc水平。基于之前公布的啮齿动物中Thiamet G的数据选择处死时间，这表明在施用药物后8-10小时后达到O-GlcNAc蛋白的峰值水平。处死后立即收集组织，在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃直至需要使用。
参考文献	[1]. Yuzwa SA, et al. Increasing O-GlcNAc slows neurodegeneration and stabilizes tau against aggregation. Nat Chem Biol. 2012 Feb 26;8(4):393-9. [2]. Andrés-Bergós J, et al. The increase in O-linked N-acetylglucosamine protein modification stimulates chondrogenic differentiation both in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2012 Sep 28;287(40):33615-28. [3]. Ding N, et al. Thiamet-G-mediated inhibition of O-GlcNAcase sensitizes human leukemia cells to microtubule-stabilizing agent paclitaxel. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Oct 24;453(3):392-7.

密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	483.2±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C9H16N2O4S
分子量	248.299
闪点	246.0±31.5 °C
精确质量	248.083084
PSA	119.61000
LogP	-0.09
InChIKey	PPAIMZHKIXDJRN-UKPHHSARSA-N
SMILES	CCN=C1NC2C(OC(CO)C(O)C2O)S1
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.729
储存条件	-20℃

关键字： 1009816-48-1;THIAMET G;Thiamet GDiscontinu;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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