依美斯汀EP杂质C(双盐酸盐)

依美斯汀EP杂质C(双盐酸盐) 122423-32-9

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• （一）产品信息

• 产品编号：E049003

  英文名：Emedastine EP Impurity C

  英文别名：2-(2-(4 - 甲基 - 1,4 - 二氮杂卓 - 1 - 基)-1H - 苯并 [d] 咪唑 - 1 - 基) 乙醇

  CAS 号：122423-32-9

  分子式：C₁₅H₂₂N₄O

  分子量：274.36

  该产品为依美斯汀的欧洲药典（EP）指定已知杂质，属于抗组胺类药物相关杂质，分子结构含苯并咪唑母核、4 - 甲基 - 1,4 - 二氮杂卓环及羟乙基侧链，理化性质稳定，结构特异性强，是依美斯汀原料药及制剂质量控制的关键参照物质。

• （二）产品优势

• 结构确证合规权威：通过 ¹H-NMR、¹³C-NMR、高分辨质谱（HRMS）完成全结构表征，检测数据符合欧洲药典标准要求，配套完整分析证书（COA），可直接用于依美斯汀杂质的定性定量与法规申报。

• 高纯度与批次一致性：采用柱层析纯化结合重结晶工艺制备，纯度≥99.5%，单杂含量≤0.1%，批次间纯度波动＜0.2%，完全满足 ICH Q3A 指南及 EP 对杂质对照品的纯度管控要求。

• 检测适配性优异：分子中的苯并咪唑共轭结构具备特征紫外吸收，可适配 HPLC-UV、LC-MS/MS 等主流检测手段，在 EP 指定色谱条件下能与依美斯汀及其他杂质实现基线分离，最低检测限（LOD）达 0.02 ppb。

• 稳定性可控性强：在 - 20℃密封避光条件下储存，有效期长达 36 个月；在 EP 规定的缓冲液 - 乙腈流动相体系中，48 小时内降解率＜0.3%，可保障实验数据的准确性与重复性。

• （三）应用领域

• 药物质量控制：作为 EP 标准指定杂质对照品，用于依美斯汀原料药及滴眼液等制剂中该杂质的定性鉴别与定量测定，确保单个杂质含量不超过 0.1% 的限度要求，保障药品质量合规。

• 合成工艺优化：追踪依美斯汀合成过程中二氮杂卓环取代反应的副产物生成路径，明确杂质产生的关键工艺节点，为调整反应温度、催化剂用量提供定量依据，从源头降低杂质生成量。

• 检测方法开发与验证：用于依美斯汀杂质检测方法的系统适用性试验，验证方法的专属性、分辨率与精密度，助力建立符合 EP 标准的高效检测方法，满足药物研发申报需求。

• 稳定性试验研究：模拟高温、高湿、光照等强制降解条件，监测该杂质的生成速率，评估依美斯汀制剂的储存稳定性，为药品包装材料选择及有效期拟定提供实验支撑。

• （四）背景描述

• 依美斯汀是一种高选择性的组胺 H1 受体拮抗剂，临床主要用于治疗过敏性结膜炎等眼部过敏症状，常用剂型为滴眼液。该杂质作为依美斯汀的特征工艺相关杂质，主要源于合成过程中中间体的环化副反应，或因反应不完全导致的中间体残留。
• 随着全球药品监管对杂质控制的日趋严格，欧洲药典（EP）已明确将该杂质纳入依美斯汀质量标准，规定其限度及检测方法。杂质的残留量不仅影响药品纯度与疗效，若超过限度还可能引发潜在眼部刺激风险，因此对其精准检测与严格控制，是依美斯汀研发、生产及上市后质控的核心环节，也是药企满足国际市场准入要求的必要前提。

• （五）研究现状

• 检测技术标准化：当前主流检测方法为反相 HPLC 法，采用腈基硅胶色谱柱，以乙腈 - 磷酸缓冲液（pH 5.0）为流动相，在 210 nm 波长下检测，该杂质与依美斯汀的相对保留时间约为 0.22，分辨率可达到 2.0 以上，完全符合 EP 标准要求；LC-MS/MS 法可进一步提升检测灵敏度，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制明确：研究证实该杂质由依美斯汀合成中间体中的苯并咪唑结构与 4 - 甲基 - 1,4 - 二氮杂卓发生取代副反应生成，优化反应体系酸碱度与反应时间，可将该杂质含量控制在 0.05% 以下。

• 杂质合成工艺成熟：已建立专属合成路线，以取代苯并咪唑与二氮杂卓衍生物为起始原料，经取代、水解反应制备该杂质，产物结构经多重波谱技术确证，纯度可达 99.3% 以上，可实现规模化供应。

• 监管标准完善：欧洲药典（EP）对该杂质的限度、检测方法及系统适用性要求均有明确规定，美国药典（USP）也将其纳入依美斯汀杂质控制范围，全球监管标准逐步统一，推动药企强化杂质管控体系。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！