依美斯汀杂质15

依美斯汀杂质15

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• （一）产品信息

• 产品编号：E049015

  英文名：Emedastine Impurity 15

  英文别名：2-(4-(1 - 甲基 - 1H - 苯并 [d] 咪唑 - 2 - 基)-1,4 - 二氮杂卓 - 1 - 基) 乙醇

  CAS 号：1474068-93-3

  分子式：C₁₅H₂₂N₄O

  分子量：274.36

  该产品为依美斯汀的工艺相关杂质，属于抗组胺类药物杂质，分子结构含 1 - 甲基苯并咪唑母核、1,4 - 二氮杂卓环及羟乙基侧链，与依美斯汀主药结构高度同源，理化性质稳定，结构辨识度高，是依美斯汀原料药及制剂质量研究的关键参照物质。

• （二）产品优势

• 结构确证精准合规：通过 ¹H-NMR、¹³C-NMR、高分辨质谱（HRMS）完成全结构表征，手性与官能团定位无歧义，配套完整的分析证书（COA），数据可直接用于药品研发申报与质量管控。

• 高纯度与低批次差异：采用制备液相色谱分离结合重结晶工艺纯化，纯度≥99.5%，单杂含量≤0.1%，批次间纯度波动＜0.2%，满足 ICH Q3A 及各国药典对杂质对照品的纯度要求。

• 检测适配性广泛：分子中的苯并咪唑共轭体系具备特征紫外吸收（λmax=278nm），可适配 HPLC-UV、LC-MS/MS 等主流检测手段，在常规色谱条件下能与依美斯汀及其他杂质实现基线分离，最低检测限（LOD）达 0.01 ppb。

• 稳定性可控性强：在 - 20℃密封避光条件下储存，有效期长达 36 个月；在乙腈 - 磷酸缓冲液（pH 5.0）流动相体系中，72 小时内降解率＜0.3%，保障实验数据的准确性与重复性。

• （三）应用领域

• 药物质量控制：作为杂质对照品，用于依美斯汀原料药、滴眼液等制剂中该杂质的定性鉴别与定量测定，确保单个杂质含量符合 0.1% 的鉴定限度要求，保障药品质量合规。

• 合成工艺优化：追踪依美斯汀合成过程中苯并咪唑环的甲基化副反应路径，明确杂质生成的关键工艺节点，为调整反应温度、物料配比提供定量依据，从源头降低杂质生成量。

• 检测方法开发与验证：用于依美斯汀杂质检测方法的系统适用性试验，验证方法的专属性、准确度与精密度，助力建立符合药典标准的高效检测方法，满足药物研发申报需求。

• 稳定性试验研究：模拟高温、高湿、光照等强制降解条件，监测该杂质的生成速率，评估依美斯汀制剂的储存稳定性，为药品包装材料选择及有效期拟定提供实验支撑。

• （四）背景描述

• 依美斯汀是一种高选择性组胺 H1 受体拮抗剂，临床主要用于过敏性结膜炎的对症治疗，其滴眼液剂型因起效快、副作用小而广泛应用。该杂质作为依美斯汀的特征工艺杂质，主要源于合成过程中 1,4 - 二氮杂卓环与甲基苯并咪唑中间体的错位取代反应，若残留量过高，可能影响药物的纯度与临床疗效。
• 随着全球药品监管对杂质控制要求的不断升级，ICH Q3A 指南及欧美药典均明确规定，药物中超过鉴定限度的杂质需进行结构确证与安全性评估。该杂质的精准检测与限量控制，是依美斯汀药物研发、生产质控及上市后监管的核心环节，对保障用药安全具有重要意义。

• （五）研究现状

• 检测技术日趋成熟：主流检测方法为反相 HPLC 法，采用 C18 色谱柱，以乙腈 - 0.05 mol/L 磷酸二氢钾溶液（pH 4.5）为流动相梯度洗脱，检测波长 278nm，该杂质与依美斯汀的分离度＞2.0，定量限（LOQ）低至 0.02 ppb；LC-MS/MS 法被用于痕量杂质的高灵敏度分析，满足低限度杂质检测需求。

• 生成机制研究明确：研究证实该杂质由依美斯汀合成中间体 1 - 甲基苯并咪唑 - 2 - 羧酸与 1,4 - 二氮杂卓的错位缩合反应生成，优化反应体系的投料比与反应温度，可将该杂质含量控制在 0.05% 以下。

• 合成工艺逐步完善：已建立以 1 - 甲基苯并咪唑与羟乙基 - 1,4 - 二氮杂卓为起始原料的定向合成路线，产物经波谱技术确证结构无误，纯度可达 99.3% 以上，实现了该杂质对照品的规模化制备。

• 监管标准逐步细化：欧洲药典（EP）、美国药典（USP）虽暂未单独列出该杂质限度，但均要求依美斯汀总杂含量≤0.5%；国内药品监管机构也将其纳入依美斯汀相关杂质的常规检测范围，推动药企强化杂质管控体系

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！