激酶抑制剂(如 EGFR、HER2、JAK 等相关结构中常见吡嗪 / 吡嗪胺)
抗菌、抗病毒、抗炎等方向的先导化合物优化
2 - 位氨基可用于:
酰胺化 / 磺酰化 / 脲化(引入多样的药效团)
与羰基化合物缩合(构建席夫碱、进一步环化)
强吸电子效应(调节 pKa、增强与靶点的极性 / 静电作用)
良好的代谢稳定性(相比 OCH₃ 更不易被氧化脱烷基)
适度脂溶性(改善膜通透性)
可作为 “氟化醚” 生物等排体(替代 OCH₃、OH 等)
因此常用于先导化合物的氟化优化。
杀菌剂、杀虫剂、除草剂的结构单元
CF₂H–O– 的引入可提升:
对靶标酶 / 受体的活性与选择性
田间稳定性与持效期
2 - 氨基:可转化为酰胺、磺酰胺、脲、胍、杂环(如与羧酸 / 酰氯 / 异氰酸酯反应)
吡嗪环其他位点:可在适当条件下进行卤化、硝化、亲核取代或金属化,用于扩展结构多样性
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