激酶抑制剂(如 JAK、EGFR、BTK 等)
抗病毒药物
抗糖尿病药物
抗精神病药物
抗炎药物
CF₃ 的引入能显著提升:
代谢稳定性
靶点亲和力
选择性
生物利用度
Suzuki–Miyaura 偶联(引入芳基 / 杂芳基)
Heck 偶联(引入烯基)
Sonogashira 偶联(引入炔基)
Negishi 偶联
Stille 偶联
是构建多取代吡啶骨架的重要起点。
强吸电子效应
高脂溶性
良好的代谢稳定性
增强靶点结合能力
常用于药物分子的氟化优化,尤其在激酶抑制剂中非常常见。
除草剂
杀菌剂
杀虫剂
溴原子可用于进一步结构修饰,提高活性和选择性。
有机发光材料(OLED)
有机半导体
配位聚合物
金属有机框架(MOF)
CF₃ 可调节材料的电子性质和稳定性。
金属化(如锂化、镁化)
亲核取代(2 - 溴可被胺、醇、硫醇等取代)
与杂环前体发生环化反应
甲基进一步氧化为醛、羧酸等
因此可快速构建复杂的吡啶衍生物库。
陕西缔都医药有限责任公司
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