(S)- 构型的长链:20,20 - 二甲基 - 3,6,9,12,15 - 五氧杂 - 18 - 氮杂二十一碳链
→ 典型的PEG 化 / 亲水间隔臂(linker),用来增加水溶性、改善药代性质
(2S,4R)-4 - 羟基 - 2 - 甲酰氨吡咯烷:常见于多肽或拟肽药物骨架
4-(4 - 甲基噻唑 - 5 - 基) 苄基:一个芳香杂环侧链,常用于增强受体结合或代谢稳定性
两端的保护基:
一端是 tert-butyl carbamate(Boc 保护的氨基)
另一端是酰胺键连接的吡咯烷羰基
→ 说明它是合成过程中的中间体,后续通常会去掉 Boc 保护基,再与其他片段偶联
多肽 / 拟肽药物的合成
PROTAC、分子胶等双功能分子的 linker 部分
靶向特定受体或酶的小分子探针
带 PEG 链的多肽药物
带噻唑芳环的受体配体
带极性侧链的酶抑制剂
提高水溶性
调节与靶点的亲和力
改善代谢稳定性和药代动力学
验证靶点结合模式
做构效关系(SAR)研究
作为荧光 / 亲和探针的前体(后续接上荧光团或生物素)
它出自哪篇论文 / 哪个专利
所在合成路线中的前后几步是什么
同系列其他化合物的生物活性数据(IC50、Ki、细胞实验等)
陕西缔都医药有限责任公司
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