PROTAC 分子合成:作为标准砌块用于构建靶向降解剂,适配多种肿瘤相关靶点(如 BTK、CDK、BRD4 等),解决传统小分子抑制剂耐药、不可成药靶点等问题。
化学生物学工具:用于验证 CRBN 依赖的蛋白降解机制,筛选 PROTAC 分子的最优连接子长度,评估三元复合物形成效率。
药物研发中间体:可进一步衍生化,引入不同官能团优化 PROTAC 的药代动力学性质(如水溶性、半衰期)。
更长的疏水链增强膜通透性,适合胞内靶点;
刚性结构减少空间位阻,提高三元复合物形成概率;
末端氨基反应活性稳定,便于大规模合成与纯化。
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