CBZ-7-氨基庚酸

1. 它是什么

• 7‑氨基庚酸（7‑AHA）：一个长链脂肪族氨基酸，常用作 柔性连接子（linker）

• Cbz（苄氧羰基）：一个经典的 氨基保护基，用于防止氨基在偶联反应中发生副反应

2. 它的主要作用

（1）作为 PROTAC 的柔性连接子（最常见用途）

• E3 连接酶配体（如 CRBN、VHL 配体）

• 靶蛋白配体（如激酶抑制剂、BRD4 配体等）

• 足够长，可让 PROTAC 形成稳定的三元复合物

• 柔性好，能适应不同靶点的几何需求

• 亲脂性适中，有利于细胞穿透

（2）作为多肽合成中的间隔臂（spacer）

• 增加多肽与载体之间的距离

• 改善构象灵活性

• 减少空间位阻，提高结合活性

（3）作为 ADC（抗体偶联药物）linker 的构建模块

• 不可裂解型 linker

• 可裂解型 linker（如加入二硫键、酸敏感键等）

（4）用于药物分子的结构修饰

• 改善溶解度

• 调节分子构象

• 优化药代动力学（如延长半衰期）

3. 它的典型反应

• 脱保护：Pd/C 氢化 → 得到 7‑氨基庚酸

• 酰胺化：与胺类偶联 → 形成稳定酰胺键（用于 PROTAC / 多肽 / ADC）

• 酯化：与醇偶联 → 用于制备前药