核心药效团构建
吡啶-2-胺结构:这是许多激酶抑制剂(Kinase Inhibitors)的核心骨架。激酶是癌症、炎症等疾病的重要治疗靶点。
氮杂环丁烷(Azetidine):这是一个高极性的四元环,常被用作苯环或哌啶环的生物电子等排体,能显著改善药物的水溶性和代谢稳定性。
特定靶点药物研发
结构类似的化合物常被研究用于抑制 RIPK1(受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1)。根据相关研究,RIPK1 抑制剂是治疗自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎、银屑病)和神经退行性疾病的重要方向。
它也可作为 PDE(磷酸二酯酶)抑制剂的先导结构,用于治疗中枢神经系统疾病。
还原反应:将硝基(-NO₂)还原为氨基(-NH₂)。
价值提升:一旦得到这个化合物,通常意味着离合成出具有生物活性的最终候选药物只有一步之遥(例如只需进行一步酰化或烷基化反应即可封闭氨基并引入药效团)。
陕西缔都医药有限责任公司
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