作为构建模块用于多肽、蛋白质及生物活性分子的合成,羧基端可在活化剂(如 EDC、HATU)作用下与伯胺形成稳定酰胺键
用于制备PROTAC 分子(蛋白降解靶向嵌合体),其长链结构有助于连接靶蛋白配体与 E3 泛素连接酶配体
合成噻萘普汀钠等抗抑郁药物的关键中间体前体(脱保护后生成 7 - 氨基庚酸)
用于抗体药物偶联物(ADC)、荧光探针标记等生物偶联反应
Cbz 保护基可通过氢化反应(hydrogenolysis)脱除,释放游离氨基用于进一步修饰
制备聚酰胺类高分子材料(如尼龙 - 7 衍生物)的前体
用于合成功能化表面涂层与生物可降解聚合物
作为连接臂用于构建具有特定空间构象的化合物库
保护基特性:Cbz 保护基稳定性好,能兼容多数有机反应条件,脱保护条件温和(氢化)
连接子功能:6 碳链长度适中,可在分子间提供合适间距,优化生物活性分子的构象与活性
双官能团:同时具备羧基与氨基(脱保护后),便于双向偶联与结构衍生化
陕西缔都医药有限责任公司
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