CPD1598,TP 235
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CPD1598

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发货地 北京
更新日期 2026-01-14

产品详情

中文名称:CPD1598英文名称:TP 235
CAS:443104-02-7产地: 陕西
纯度规格: 98%产品类别: 中间体
级别: 工业级
2026-01-14 CPD1598 TP 235 25kg/RMB 陕西 98% 中间体

CDDO-Im生物活性

描述CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。
相关类别
信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 癌症
靶点

PPARα:232 nM (Ki)

PPARγ:344 nM (Ki)

Nrf2

体外研究CDDO-Im在抑制人白血病和乳腺癌细胞系的细胞增殖方面具有高活性(IC50约10-30nM)。在U937白血病细胞中,CDDO-Im也通过增加CD11b和CD36的细胞表面表达来诱导单核细胞分化[1]。用CDDO-Im处理提高了蛋白质水平的Nrf2,这是一种先前显示与ARE序列结合的转录因子,并且增加了由Nrf2调节的许多抗氧化和解毒基因的表达[2]。 CDDO-Im是最有效的合成三萜类化合物之一,显示在各种人类癌细胞中诱导生长抑制和凋亡,包括多发性骨髓瘤,肺癌,胰腺癌和乳腺癌。 CDDO-Im治疗显着诱导细胞周期停滞于G2/M期和三阴性乳腺癌细胞系SUM159和MDA-MB-231中的细胞凋亡。通过CDDO-Im处理显着抑制SUM159肿瘤球中的CD24-/EpCAM +细胞。 CDDO-Im还显着降低了初级和次级球形培养物中球形成效率和肿瘤大小[3]。
体内研究CDDO-Im是原代小鼠巨噬细胞中从头诱导型一氧化氮合酶表达的有效抑制剂。此外,CDDO-Im在体内抑制B16鼠黑素瘤和L1210鼠白血病细胞的生长。注射10 nM(5.4μg)的CDDO-Im几乎完全阻断了IFN-γ诱导iNOS的能力,用少至1 nmol的CDDO-Im(0.54μg)治疗是部分有效的[1]。
细胞实验将CDDO-Im溶解在DMSO中。将SUM159和MDA-MB-231细胞接种到96孔板的每个孔中(1,000个细胞/孔),并且第二天用载体对照或CDDO-Im(1,10,50,100和200nM)处理给予孵化时间。用分光光度计测量吸光度以确定细胞增殖率[3]。
动物实验小鼠:用巯基乙酸盐腹膜内注射小鼠,3天后腹膜内注射IFN-γ激活所得的常驻腹膜巨噬细胞。在IFN-γ后30分钟腹膜内注射CDDO和CDDO-Im。 10小时后收获巨噬细胞,培养12小时,然后测定iNOS蛋白的表达和一氧化氮(NO)的产生[1]。
参考文献

[1]. Place AE, et al. The novel synthetic triterpenoid, CDDO-imidazolide, inhibits inflammatory response and tumor growth in vivo. Clin Cancer Res. 2003 Jul;9(7):2798-806.

[2]. Liby K, et al. The synthetic triterpenoids, CDDO and CDDO-imidazolide, are potent inducers of heme oxygenase-1 and Nrf2/ARE signaling. Cancer Res. 2005 Jun 1;65(11):4789-98.

[3]. So JY, et al. A synthetic triterpenoid CDDO-Im inhibits tumorsphere formation by regulating stem cell signaling pathways in triple-negative breast cancer. PLoS One. 2014 Sep 17;9(9):e107616.

 CDDO-Im物理化学性质

分子式C34H43N3O3
分子量541.72400
精确质量541.33000
PSA92.82000
LogP6.74288
InChIKeyITFBYYCNYVFPKD-FMIDTUQUSA-N
SMILESCC1(C)CCC2(C(=O)n3ccnc3)CCC3(C)C(C(=O)C=C4C5(C)C=C(C#N)C(=O)C(C)(C)C5CCC43C)C2C1
储存条件2-8℃

 CDDO-Im英文别名

TP 235
CDDO-Im
RTA 403
CDDO Imidazolide


关键字: 443104-02-7;CPD1598;TP 235;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!
成立日期 2025-01-08 (2年) 注册资本 1000万
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料 经营模式 工厂
  • 陕西缔都医药有限责任公司
VIP 1年
  • 公司成立:2年
  • 注册资本:1000万
  • 企业类型:生产型
  • 主营产品:医药中间体,医药原料
  • 公司地址:陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区
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