理化性质白色结晶,无臭、味微苦而麻。极易溶于水、乙醇和有机溶剂,但不溶于乙醚。水溶液在酸、碱情况下不分解,反复高压灭菌很少变质。局麻药和抗心律失常药盐酸利多卡因为局麻药和抗心律失常药。临床上主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,还可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。但对室上性心律失常通常无效。盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg·ml-1可发生惊厥。盐酸利多卡因在低剂量时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。作用与用途盐酸利多卡因具有穿透性强、弥散性强、起效快的特点,麻醉效能2倍与普鲁卡因,而毒性为1。用药后5分钟即可出现麻醉作用,麻醉作用可持续1~1.5小时,比普鲁卡因长50%。吸收后可抑制中枢神经系统,并能抑制心室自律性,缩短不应期,可用作控制室性心动过速,治疗室性早搏、室性心动过速和心室颤动等心律失常症状。对心脏本身疾患或强心苷所引起的心律失常都有效,对室上性心动过速则效果不佳。本品作用快,持续时间短,口服无效,常作为静脉注射给药。
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