Fmoc-PEG3-Val-Cit 是一种结合了保护基团、聚乙二醇和氨基酸的复合分子,在抗体药物偶联物(ADC)的制备中作为可切割的接头,发挥着连接抗体与细胞毒性药物的关键作用,同时具备提高药物溶解性、稳定性和靶向性的能力。
Fmoc(芴甲氧羰基)
作用:作为氨基保护基团,防止缬氨酸(Val)的氨基在合成过程中发生不必要的反应。
特性:在碱性条件下可轻松去除,释放游离氨基,便于后续偶联反应。
PEG3(三聚乙二醇)
作用:作为亲水性间隔臂,增加分子在水介质中的溶解度。
特性:通过屏蔽药物分子,减少免疫系统识别,延长药物在体内的半衰期。
Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽)
作用:作为酶响应性“分子开关”,被溶酶体中的组织蛋白酶 B 特异性识别并切割。
特性:在血浆中稳定(pH 7.4 下维持 72 小时以上),确保药物在到达靶组织前不被释放。
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