3 - 氨基吡啶:常见药效团,可参与氢键、π-π 堆积,是许多药物的核心骨架。
二氟甲氧基(–O–CHF₂):药物化学中非常重要的含氟基团,能显著改善:
代谢稳定性(不易被肝脏代谢)
脂溶性(提高细胞膜穿透性)
生物利用度
与靶点的结合亲和力
可进一步官能团化的氨基:可进行酰胺化、磺酰化、偶联反应等,用于构建更复杂的药物分子。
抗菌药物
抗结核药物
抗病毒药物
激酶抑制剂(如 EGFR、HER2、JAK、FLT3 等)
细胞周期抑制剂
抗血管生成剂
COX-2 抑制剂
PDE4 抑制剂
TNF-α 抑制剂
抗抑郁药
抗精神病药
镇痛药物
与羧酸或酰氯的酰胺化 → 生成酰胺类药物中间体
与磺酰氯反应 → 生成磺酰胺(常见于利尿剂、抗糖尿病药)
Suzuki、Buchwald–Hartwig 等偶联反应 → 构建更复杂的芳环或杂环体系
重氮化反应 → 可转化为卤代物、氰基、羟基等,进一步拓展结构
抗菌 / 抗病毒活性
抗肿瘤活性
抗炎活性
酶抑制活性(激酶、PDE、COX 等)
GPCR 调节活性
作为有机中间体,具有一定刺激性
需在通风橱中操作,避免吸入粉尘
储存时需避光、防潮
无已知临床毒性数据(因为它主要用于研发,而非直接给药)
陕西缔都医药有限责任公司
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