氟雷拉纳

氟雷拉纳用途与合成方法

概述

氟雷拉纳的成功研发开创了一类全新的GABA门控氯离子通道干扰剂研究方向，引起了动物医学和农药科学工作者的关注和青睐。

应用

氟雷拉纳主要通过干扰GABA门控氯离子通道发挥作用，与环戊二烯类、苯基吡唑类和大环内酯类等杀虫剂的作用靶标类似。氟雷拉纳是一种广谱性杀虫剂，对蜱目、蚤目、虱目、半翅目和双翅目等害虫均具有良好的杀虫活性，其毒力高于或与常用杀虫剂相当。氟雷拉纳不仅与现有杀虫剂无显著的交互抗性，甚至对部分抗性害虫也具有较好的杀虫活性。

制备

氟雷拉纳的合成主要由中间体4-(5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异唑-3-基)-2-甲基苯甲酸（中间体Ⅰ）和2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺（中间体Ⅱ）反应得到。

生物活性

Fluralaner(A1443,AH252723)是一种口服的系统性的杀虫剂和杀螨剂。Fluralaner抑制γ-aminobutyricacid(GABA)-gatedchloridechannels(GABAAreceptors)和L-glutamate-gatedchloridechannels(GluCls)。