产品详情
| 中文名称:枸橼酸他莫昔芬 | 英文名称:Tamoxifen citrate |
| CAS:54965-24-1 | 品牌: 武汉普世达生物 |
| 产地: 武汉普世达生物 | 保存条件: 常温 |
| 纯度规格: 99% USP | 产品类别: 中间体 |
| 级别: 工业级 | 用途: 枸橼酸他莫昔芬用于出口和制药原料加工精制 |
| 规格: 25公斤 | 保质期: 24个月 |
| 外观性状: 白色 |
2025-11-04
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen citrate
25千克/3500RMB
3500
武汉普世达生物
武汉普世达生物
常温
99% USP
中间体
枸橼酸他莫昔芬(Tamoxifen Citrate) USP/EP药典标准，仅供出口，含量99%以上，是一种重要的选择性雌激素受体调节剂(SERM)，主要用于治疗雌激素受体(ER)阳性乳腺癌，是乳腺癌内分泌治疗的基石药物。作为他莫昔芬的Z型异构体的枸橼酸盐形式，其具有良好的稳定性和生物利用度 武汉普世达生物科技有限公司生产供应枸橼酸他莫昔芬、他莫昔芬游离碱。
一、基本信息与物理化学性质
1. 基本特性
枸橼酸他莫昔芬是一种白色至灰白色结晶性粉末，具有以下关键特性：
化学结构：为(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]乙胺枸橼酸盐，分子式为C₃₂H₃₇NO₈，分子量563.638，CAS号54965-24-1 。
晶型特性：存在两种主要晶型——Form A和Form B，其熔点分别为147.5℃和144.8℃，热力学性质(ΔHf)分别为59.7kJ/mol和63.7kJ/mol 。
溶解性：在甲醇中溶解，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶 。
稳定性：在pH 2-12范围内稳定，对光敏感，需避光保存 。
2. 物理参数
物理参数 数值 测试方法/条件
熔点 140-144℃ (通则0612)
沸点 665.9℃ (760mmHg)
闪点 356.5℃ -
密度 未明确 -
干燥失重 ≤0.5% 105℃干燥4小时(通则0831)
溶解度 0.5mg/mL 37℃水中溶解度
3. 化学特性
异构体特性：他莫昔芬存在Z型和E型两种异构体，其中Z型具有抗雌激素活性，而E型具有弱雌激素活性。美国药典规定成品中E型含量必须小于1% 。
代谢特性：他莫昔芬本身为前药，需经肝脏CYP2D6和CYP3A4酶代谢转化为活性代谢物，如4-羟基他莫昔芬和内硫昔芬，这些代谢物具有约100倍于他莫昔芬的雌激素受体亲和力 。
表观遗传特性：最新研究表明，他莫昔芬可能通过DNA甲基化等表观遗传机制调控肿瘤细胞行为
二、枸橼酸他莫昔芬商业化合成工艺路线
1. 主流合成工艺对比
工艺方法 反应条件 原料配比 产物特性 优缺点
醚化-格氏-脱水-成盐法 分步反应 对溴苯酚:二甲氨基氯乙烷盐酸盐=1:1.1 高纯度Z型异构体 工艺成熟，但E/Z型分离困难
一步法合成 温和条件 直接合成Z型异构体 减少中间体步骤 需精确控制反应条件，提高Z型选择性
纳米包合技术 低能耗 他莫昔芬与羟基丁基-β-环糊精 提高溶解度和生物利用度 工艺复杂，但能解决溶解度问题
2. 传统醚化-格氏-脱水-成盐工艺
传统工艺路线分为四个主要步骤：
1. 醚化反应
原料：对溴苯酚、二甲氨基氯乙烷盐酸盐
溶剂：甲苯
催化剂：氢氧化钠
反应条件：40-50℃，4-6小时
反应机理：对溴苯酚与二甲氨基氯乙烷盐酸盐在甲苯中反应，生成中间体
2. 格氏反应
原料：醚化中间体、α-乙基去氧苯偶姻
溶剂：四氢呋喃(THF)
引发剂：氯化锌
反应条件：低温(通常<20℃)，严格无水环境
反应机理：醚化中间体与α-乙基去氧苯偶姻在引发剂作用下形成格氏试剂，进而生成格氏物 8
3. 脱水与碱化
原料：格氏物、盐酸、氢氧化钠溶液
反应条件：分步进行脱水和碱化反应
关键问题：此步骤易生成近1:1的E型和Z型异构体混合物，需进行几何异构体分离，但收率低(约30%)，且E型需控制在1%以下 4
4. 成盐反应
原料：Z型他莫昔芬游离碱、枸橼酸
溶剂：丙酮
反应条件：常温，搅拌至完全溶解
后处理：结晶、过滤、洗涤、干燥，最终得到高纯度(≥99%)的枸橼酸他莫昔芬
3. 工艺优化与绿色合成趋势
近年来，随着制药技术的进步，枸橼酸他莫昔芬的合成工艺正朝着以下几个方向发展：
Z型选择性提升：最新研究通过优化格氏反应条件和使用新型催化剂，可直接提高Z型异构体的选择性，减少E/Z型分离步骤，提高整体收率
绿色溶剂替代：探索使用乙醇等更环保的溶剂替代丙酮进行成盐反应，降低VOCs排放和职业暴露风险 8
连续化生产：采用微流控技术实现连续流反应，提高工艺可控性和产品质量一致性
纳米包合技术：通过与环糊精等辅料形成包合物，提高药物溶解度和生物利用度，解决传统工艺中溶解度低的问题 9
值得注意的是，最新研究显示，采用羟基丁基-β-环糊精(HBenBCD)作为包合材料，最佳摩尔比为4:1，可显著提高他莫昔芬的溶解度和溶出度，同时改善光照稳定性 9 。此外，微波辅助合成技术也在探索中，可缩短反应时间，降低能耗。
三、枸橼酸他莫昔芬下游制剂药理作用与临床应用（来自文献报道，不做医疗作用）
1. 药理机制
他莫昔芬的药理作用主要通过以下机制实现：
雌激素受体拮抗作用：他莫昔芬Z型异构体与乳腺癌细胞中的雌激素受体(ER)结合，阻断雌激素信号通路，抑制肿瘤细胞增殖 510
代谢激活机制：作为前药，他莫昔芬需经肝脏CYP2D6和CYP3A4酶代谢为活性代谢物(如内硫昔芬)，这些代谢物具有更强的ER亲和力，是发挥抗肿瘤作用的关键
表观遗传调控：最新研究表明，他莫昔芬可能通过DNA甲基化等表观遗传机制调控肿瘤细胞行为，逆转上皮-间质转化(EMT) 7PDF
非雌激素依赖性作用：他莫昔芬还可能通过影响蛋白激酶C(PKC)、转化生长因子-β(TGF-β)等信号通路发挥抗肿瘤作用
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公司简介
武汉普世达生物科技有限公司成立于2012年，多名核心技术骨干来源于华中科技大学，普世达公司通过自研生产、技术输出、委托加工相结合的方式，与业内*公司进行深度技工贸合作，是专业从事医药中间体和植物提取物的研发、生产销售的技术型企业。
公司成立近十年来，不断加强客户服务，提高生产技术质量，强化原料供应链体系。严格把控产品交货质量，产品70%出口到东南亚、美洲、欧洲地区，业务范围涵盖医药活性物质、日用化学品和膳食保健等多个领域。
公司主营产品：8-羟基喹啉,丙二醇,油酸乙酯,2-硫脲嘧啶,硫酸多粘菌素B,雷帕霉素,他克莫司,杆菌肽锌,十一烯酸锌,胆固醇,熊去氧胆酸,鹅去氧胆酸,肝素钠,氯霉素,硫酸庆大霉素,叶酸,磷霉素钙,酮康唑,氨甲环酸,邻苯二甲醛,头孢噻呋钠,盐酸头孢噻呋,葡萄糖酸氯己定,聚六亚甲基双胍盐酸盐,PVP,聚维酮碘,卡波姆,小叶榕浸膏粉,甲基橙皮苷,芦丁,槲皮素,刺五加提取物,异嗪皮啶,甘草提取物,甘草酸,苦参碱,东革阿里提取物,熊果苷,维生素C乙基醚,己脒定二羟乙基磺酸盐,壬二酸,维生素C,植物鞘氨醇,神经酰胺,1,3-二羟基丙酮
公司拥有1000多平米的化工合成和提取实验室，针对药物活性成分、杂质、关键中间体以及API进行前期开发和工艺研究。可以提供各种药物杂质的对照品，公司严格按照ISO Guide34认证体系要求对活性物质、对照品进行生产和质量管理，均提供核磁氢谱，碳谱，质谱，HPLC等检测报告，擅长从多个角度确证产品的结构和纯度。公司大量承接结构确证和工艺开发业务,有定点合作的小试、中试实验室以及符合GMP标准的CDMO生产车间.
| 成立日期 |
2012-08-29
（14年）
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注册资本 |
200万人民币
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| 员工人数 |
1-10人 |
年营业额 |
￥ 500万-1000万 |
| 主营行业 |
中间体,中草药提取物,兽药原料,氨基酸及其衍生物 |
经营模式 |
贸易,工厂,试剂,定制 |