组成与结构
青蒿琥酯:是青蒿素的半合成衍生物,化学式为C19H28O8,具有过氧桥结构,这是其抗疟活性的关键,此外还含有酯基等官能团。它是白色结晶性粉末,易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂,水溶性极微。
生物素:又称维生素 H 或维生素 B7,含有硫五元杂环及戊酸侧链,侧链羧基可与青蒿琥酯反应。其与亲和素或链霉亲和素具有高亲和力,常用于生物标记与追踪。
偶联方式:通过青蒿琥酯的羟基或活性基团与生物素戊酸侧链的羧基,在缩合剂作用下形成酯键或酰胺键,生成稳定的青蒿琥酯 - 生物素复合物。
特性与应用
靶向药物递送:生物素能与细胞表面的生物素受体结合,使 Artesunate-Biotin 更精准地递送至目标区域,提高药物在病变部位的浓度,增强疗效,同时减少对健康组织的损害,降低副作用。
药物追踪研究:利用生物素与亲和素或链霉亲和素的特异性结合,通过标记生物素,可以追踪青蒿琥酯在生物体内的分布和代谢路径,有助于深入了解药物的作用机制和药代动力学特性。
蛋白质相互作用研究:可借助生物素 - 亲和素系统来纯化和检测与青蒿琥酯相互作用的蛋白质,为揭示青蒿琥酯的生物学功能以及其在细胞内的作用通路提供重要线索。
稳定性增强:偶联后的 Artesunate-Biotin 分子稳定性有所提升,在体内的半衰期延长,减少了药物的降解,有利于药物更好地发挥作用。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体!
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