巯基化肝素(Heparin-SH)是一种通过化学修饰在肝素分子中引入巯基(-SH)官能团的功能化衍生物。
肝素基础肝素是一种由葡萄糖胺、L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸酯,平均分子量为15KD,呈强酸性。
巯基引入通过化学修饰(如碳二亚胺活化羧基后与氨基耦合),在肝素分子中引入巯基(-SH),赋予其高反应活性。巯基可与金属离子(如金、银)形成稳定键(如金-硫键),或与含马来酰亚胺、二硫键等官能团的分子发生共价结合。
保留生物活性修饰后的Heparin-SH仍保留肝素的抗凝血、与正电荷药物结合等生物活性,同时扩展了其化学反应性。
巯基化肝素的制备通常涉及以下步骤:
将肝素溶解于纯水中,加入碳二亚胺(如EDCI)和活化剂(如HOBT)搅拌。
加入含巯基的化合物(如胱胺二盐酸盐),反应后加入还原剂(如DTT)继续反应。
透析、浓缩并冻干产物,得到巯基-官能化的肝素。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体!
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