AZ31

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更新日期	2026-01-21

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中文名称:AZ31	英文名称:4-((S)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)ethylamino)-6-(6-(methoxymethyl)pyridin-3-yl)quinoline-3-carboxamide
CAS:2088113-98-6	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	AZ31是一种高效、高选择性和口服活性的ATM抑制剂,ATM酶的IC50小于1.2 nM,细胞内ATM的IC50为46 nM。AZ31的选择性优于ATR(>500倍),并具有优良的PIKK家族选择性和泛激酶选择性。AZ31是一种有效的体外放射增敏剂,可用于癌症研究[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> ATM/ATR 信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> ATM/ATR
靶点	ATM:1.2 nM (IC50) ATM:46 nM (IC50, in cell)
体外研究	AZ31(0.3-3μM；1 h)影响一组ATM靶点的磷酸化[1]。AZ31(10μM；1 h)影响照射后H2228肺癌细胞中p53的稳定[1]。Western Blot分析[1]细胞株：人脑胶质瘤细胞株浓度：0.3、1和3μM培养时间：1小时结果：阻断了S1981处p53-S15、KAP1-S824和ATM的磷酸化。Western Blot分析[1]细胞株：H460和突变型p53 H2228细胞株浓度：10μM孵育时间：1小时结果：辐射后突变型p53p53不稳定,而非野生型。
体内研究	AZ31(50-100 mg/kg；p.o.每天两次)显示大脑覆盖率低[1]。动物模型：裸鼠[1]剂量：50和100 mg/kg给药：口服灌胃；50和100 mg/kg,每天两次。结果：在0.046μM的浓度下,大脑中IC50的暴露时间仅为2-3小时。
参考文献	[1]. Karlin J, et al. Orally Bioavailable and Blood-Brain Barrier-Penetrating ATM Inhibitor (AZ32) Radiosensitizes Intracranial Gliomas in Mice. Mol Cancer Ther. 2018 Aug;17(8):1637-1647.

分子式	C24H28N4O3
分子量	420.50412
外观性状	粉末
储存条件	-20℃

关键字： 2088113-98-6;AZ31;4-((S)-1-(tetrahydro;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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