消旋-7-氧代普拉克索二盐酸盐,N[2-(4-Oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl]quinoline-3-carboxamide Hydrochloride
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消旋-7-氧代普拉克索二盐酸盐

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更新日期 2026-01-21

产品详情

中文名称:消旋-7-氧代普拉克索二盐酸盐英文名称:N[2-(4-Oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl]quinoline-3-carboxamide Hydrochloride
CAS:1158347-73-9产地: 陕西
纯度规格: 98%产品类别: 中间体
级别: 工业级
2026-01-21 消旋-7-氧代普拉克索二盐酸盐 N[2-(4-Oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl]quinoline-3-carboxamide Hydrochloride 25kg/RMB 陕西 98% 中间体

消旋-7-氧代普拉克索生物活性

描述BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病
靶点

PLD2

PLD1

TNF-α

IL-1β

IL-8

体外研究BML-280对PLD2的选择性约为21倍[3]。BML-280(0-0.1µM)以浓度依赖性方式抑制甲酰-Met-Leu-Phe(fMLP)刺激的PLD活性,IC50为0.04±0.01µM[3]。BML-280(0-0.3µM)抑制O2-生成,在约0.01μM至0.3μM时,抑制达到平稳(约20%抑制)[3]。BML-280(0-5µM,24小时)可减少PLD1缺陷细胞的增殖,但也可减少暴露于IGF-1(胰岛素样生长因子1)的PLD2缺陷细胞的增生[1]。BML-280抑制人牙周膜细胞中肿瘤坏死因子-α、IL-1β和IL-8的mRNA水平和分泌[2]。细胞增殖试验[1]细胞系:野生型、PLD1-和PLD2-缺陷星形胶质细胞浓度:0、50、500和5000 nM孵育时间:24小时结果:对野生型和PLD22-缺陷细胞有轻微影响,但完全阻断了PLD1-缺陷细胞的PLD活性。当分别由FCS(胎牛血清)或IGF-1刺激星形胶质细胞时,引起胶质细胞增殖的高度显著抑制。显示非特异性效应,因为它们抑制细胞增殖,即使在5µM的PLD1/2双敲除中。
参考文献

[1]. Burkhardt U, et al. Role of phospholipases D1 and 2 in astroglial proliferation: effects of specific inhibitors and genetic deletion. Eur J Pharmacol. 2015 Aug 15;761:398-404.

[2]. Tenconi PE, et al. High glucose-induced phospholipase D activity in retinal pigment epithelium cells: New insights into the molecular mechanisms of diabetic retinopathy. Exp Eye Res. 2019 Jul;184:243-257.

[3]. Tsai YR, et al. Inhibition of formyl peptide-stimulated phospholipase D activation by Fal-002-2 via blockade of the Arf6, RhoA and protein kinase C signaling pathways in rat neutrophils. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2013 Jun;386(6):507-19.

 消旋-7-氧代普拉克索物理化学性质

分子式C25H27N5O2
分子量429.51400
精确质量429.21600
PSA77.57000
LogP3.11570
InChIKeyWJOCDBUFEUKYNI-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C(NCCN1CCC2(CC1)C(=O)NCN2c1ccccc1)c1cnc2ccccc2c1
储存条件-20°C

 消旋-7-氧代普拉克索英文别名

N-(2-(4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-8-yl)ethyl)quinoline-3-carboxamide
N-{2-[4-oxo-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro(4.5)decan-8-yl]ethyl}quinoline-3-carboxamide


关键字: 1158347-73-9;消旋-7-氧代普拉克索二盐酸盐;N[2-(4-Oxo-1-phenyl-;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!
成立日期 2025-01-08 (2年) 注册资本 1000万
员工人数 100-500人 年营业额 ¥ 100万以内
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料 经营模式 工厂
  • 陕西缔都医药有限责任公司
VIP 1年
  • 公司成立:2年
  • 注册资本:1000万
  • 企业类型:生产型
  • 主营产品:医药中间体,医药原料
  • 公司地址:陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区
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