CDK8-IN-1 is a selective CDK8 inhibitor (IC50: 3 nM),CDK8:3 nM
CDK8-IN-1展现出低系统性清除率,良好的化合物接触度和口服生物利用度。口服给药后,tmax为0.25小时。静脉注射和口服给药的AUC值分别为9378和25952。其平均Cmax值分别为静脉注射9940 μg/L和口服12740 μg/L[1]。
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