拉扎贝胺盐酸盐

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发货地	北京
更新日期	2026-01-26

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中文名称:拉扎贝胺盐酸盐	英文名称:N-(2-Aminoethyl)-5-chlor-2-pyridincarboxamid-hydrochlorid
CAS:103878-83-7	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
相关类别	信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶研究领域 >> 神经疾病
靶点	MAO-B:0.4 nM (IC50)
体外研究	两种放射性标记抑制剂的体外结合特性表明它们是各自酶的选择性、高亲和力配体。3H-ro19-6327在大鼠大脑皮层的KD和Bmax值分别为18.4nm和3.45pmol/mg蛋白[1]。lazabemide的IC50值分别为：NA摄取86μM；5HT摄取123μM；DA摄取>500μM[1]。Lazabemide(5μM)对人MAO-B和MAO-A的抑制作用分别为6.9nm和>10nm。酶法测定其对大鼠MAO-B和MAO-A的抑制作用分别为37nm和>10μM。拉扎贝胺与L-去甲肾上腺素的不同之处在于它们能够诱导突触体释放内源性单胺类物质。因此,Lazabemide(500μM)诱导的5HT释放量大于L-去甲肾上腺素,但在释放DA方面不如L-去甲肾上腺素有效。相反,lazabemide在5ht和DA释放中几乎完全不活跃[2]。Lazabemide(250nm)对DOPAC的形成有明显的抑制作用,但不能增加50μm L-DOPA的肾小管上皮细胞中新形成DA的积累[3]。
体内研究	Lazabemide(3mg/kg)可减轻ichemia再灌注诱导的羟自由基生成,与相应的溶媒治疗对照组相比,Lazabemide预处理显示DOPAC水平降低[4]。
参考文献	[1]. Saura J, et al. Quantitative enzyme radioautography with 3H-Ro 41-1049 and 3H-Ro 19-6327 in vitro: localization and abundance of MAO-A and MAO-B in rat CNS, peripheral organs, and human brain. J Neurosci. 1992 May;12(5):1977-99. [2]. Bondiolotti GP, et al. In vitro effects on monoamine uptake and release by the reversible monoamine oxidase-B inhibitors lazabemide and N-(2-aminoethyl)-p-chlorobenzamide: a comparison with L-deprenyl. Biochem Pharmacol. 1995 Jun 29;50(1):97-102. [3]. Guimaraes J, et al. The activity of MAO A and B in rat renal cells and tubules. Life Sci. 1998;62(8):727-37. [4]. Suzuki T, et al. MAO inhibitors, clorgyline and lazabemide, prevent hydroxyl radical generation caused by brain ischemia/reperfusion in mice. Pharmacology. 1995 Jun;50(6):357-62.

沸点	397.4ºC at 760mmHg
分子式	C8H11Cl2N3O
分子量	236.09800
闪点	194.2ºC
精确质量	235.02800
PSA	68.01000
LogP	2.31670
InChIKey	JMFKTFLARGGXCC-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cl.NCCNC(=O)c1ccc(Cl)cn1
蒸汽压	1.59E-06mmHg at 25°C
储存条件	室温，干燥，密封

关键字： 103878-83-7;N-(2-Aminoethyl)-5-c;拉扎贝胺盐酸盐;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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