DSPE-PEG-c(RGDfK)-FITC 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-c(RGDfK)-FITC环肽
二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-c(RGDfK)-FITC环肽(DSPE-PEG-c(RGDfK)-FITC)是一种兼具肿瘤靶向性和荧光成像功能的多功能高分子脂质材料,由DSPE(疏水载体单元)、PEG(亲水修饰单元)、c(RGDfK)环肽(靶向识别单元)和FITC(荧光成像单元)通过共价键依次连接而成,集药物递送、靶向识别和荧光成像于一体,在肿瘤精准诊疗领域具有高的应用价值。
该物质的分子结构复杂且功能多样,呈现“疏水-亲水-靶向-成像”四段式结构:疏水端DSPE是核心载体单元,由两个硬脂酰基长链和磷脂酰乙醇胺头部组成,其疏水性使其能够在水溶液中自发组装形成脂质体、纳米胶束等纳米载体,可高效包载化疗药物、基因药物等生物活性物质;中间段PEG为亲水性柔性高分子链,可调节分子量(常用2000 Da),既能显著提高材料的水溶性和分散性,避免纳米载体在体内团聚,又能通过空间位阻效应减少网状内皮系统的识别和清除,延长载体在体内的血液循环时间,降低材料的免疫原性和细胞毒性;靶向单元c(RGDfK)是一种环化的五肽(序列为环化-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸),可特异性结合肿瘤细胞表面高表达的整合素受体(尤其是αvβ3整合素),整合素受体在肿瘤细胞增殖、侵袭和转移过程中发挥重要作用,且在正常组织细胞表面低表达,赋予材料高效的肿瘤靶向特异性;成像单元FITC(异硫氰酸荧光素)是一种常用的荧光染料,激发波长约490 nm,发射波长约520 nm,荧光强度高、稳定性好,可通过荧光显微镜、流式细胞仪等设备实现对肿瘤细胞的定位和追踪。
该物质的合成采用多步共价连接策略,步骤精细且需严格控制反应条件:首先,将PEG的一端通过酰胺化反应与DSPE分子中的氨基连接,制备DSPE-PEG中间体;随后,将PEG另一端的活性基团与c(RGDfK)环肽分子中的氨基连接,形成DSPE-PEG-c(RGDfK);最后,通过FITC与c(RGDfK)环肽或PEG末端的氨基发生亲核取代反应,将FITC连接到分子上,得到目标产物;整个合成过程中,需通过透析、柱层析、高效液相色谱(HPLC)等方法多次纯化,确保产物纯度≥95%,同时需避免FITC在强光、高温条件下分解,保留其荧光活性,c(RGDfK)环肽的环化结构需得到完整保留,以保证其靶向结合能力。
理化性质方面,DSPE-PEG-c(RGDfK)-FITC为黄色或黄绿色粉末,具有明显的荧光特性,易溶于氯仿、二甲基亚砜等有机溶剂,可分散于PBS缓冲液中形成稳定的荧光胶体溶液;具有优良的生物相容性,对正常细胞毒性低,溶血率符合生物医学材料标准;荧光稳定性好,在生理条件下可长期保持荧光强度,便于长期成像追踪;靶向性明确,能特异性结合表达αvβ3整合素的肿瘤细胞,结合亲和力高;热稳定性较好,在-20℃、避光、密封干燥条件下可储存6-12个月,强光、高温、潮湿环境会导致荧光淬灭和肽段降解。
应用领域主要集中在肿瘤精准诊疗领域:一是“诊疗一体化”药物递送,可包载化疗药物、基因等,通过c(RGDfK)环肽的靶向作用富集于肿瘤部位,实现药物的精准递送,同时通过FITC的荧光成像功能,实时监测载体在体内的分布、肿瘤定位及药物释放情况,实现治疗效果的动态评估;二是肿瘤细胞成像与分选,可作为荧光探针,特异性识别肿瘤细胞,用于肿瘤细胞的体外检测、分选和体内定位成像,为肿瘤的早期诊断提供支持;三是肿瘤靶向治疗研究,可作为研究工具,用于整合素受体介导的肿瘤细胞摄取机制、药物递送效率等方面的基础研究。使用时需严格避光、密封、低温保存,避免荧光淬灭,同时避免反复冻融,防止纳米载体结构破坏。
用途:科研
包装:瓶装
产地:西安瑞禧生物科技有限公司

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