分子同时带有:
烯丙基碘(极强亲电反应位点)
对甲苯磺酸酯(OTs,优良离去基团)
属于 双官能化、双离去基、双位点反应 合成子
主要用于:
胺、哌啶、哌嗪、吲哚、酰胺等含氮化合物的 N‑烯丙基化
酚、醇的 O‑烯丙基化
烯醇盐、活性亚甲基、金属有机试剂的 C‑烯丙基化
硫醇、硫醚的 S‑烯丙基化
用于:
钯 / 镍催化的交叉偶联(Suzuki、Sonogashira、Heck、Tsuji–Trost 烯丙基取代)
立体选择性合成(E‑构型专一、高立体纯度)
串联反应、环化反应、多组分反应
常作为 标准底物 用于新催化体系的验证、反应条件优化、机理研究。
用于引入 共轭烯丙基碘侧链,可进一步:
环化生成吡咯、哌啶、呋喃、噻吩、吲哚、喹啉等杂环
作为 连接子(linker) 用于 PROTAC、双功能配体、分子探针
用于激酶抑制剂、GPCR 配体、抗肿瘤 / 抗炎小分子的侧链修饰
适合 构效关系(SAR) 中对不饱和链、碘取代、立体构型的影响研究。
作为 反式共轭烯丙基片段 用于萜类、聚酮、生物碱、大环分子的合成。
用于 HPLC、GC、LC‑MS、NMR 结构确证、反应监测、方法学验证。
陕西缔都医药有限责任公司
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