不可逆结合细菌30S 核糖体亚基,阻断蛋白质合成起始,导致错误氨基酸插入、形成无功能蛋白,最终杀菌。
对静止期 + 繁殖期细菌均有效;结构特殊,可抵抗部分氨基糖苷修饰酶,对部分耐药菌仍敏感。
高度敏感:淋病奈瑟菌(含产青霉素酶 /β‑内酰胺酶的耐药株)。
中度敏感:肠杆菌科(大肠埃希菌、肺炎克雷伯、变形杆菌、沙门氏菌等)、溶脲脲原体。
不敏感 / 耐药:革兰阳性菌(金葡、链球菌)、厌氧菌、铜绿假单胞菌、沙眼衣原体、梅毒螺旋体。
淋病首选 / 二线:治疗单纯性淋病(尿道、宫颈、直肠)及播散性淋病;尤其适用于青霉素 / 头孢过敏或耐药淋球菌感染。
联合用药:因常合并沙眼衣原体感染,用本品后需续用四环素 / 多西环素 / 红霉素7 天。
其他:少数用于敏感肠杆菌科所致尿路感染、盆腔炎等(非首选)。
肌注吸收快(口服几乎不吸收,仅约 7%)。
分布广,肾、肝浓度高;主要经肾排泄,肾功能不全需减量。
禽:大肠杆菌、沙门氏菌、支原体(慢性呼吸道病)及混合感染。
猪:赤痢、沙门氏菌病、大肠杆菌肠炎、支原体肺炎。
常见:注射部位疼痛、眩晕、恶心、发热;耳毒性 / 肾毒性较庆大霉素轻。
禁忌:对氨基糖苷类过敏者;孕妇、新生儿慎用。
给药:深部肌内注射,不可静脉推注。
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