琥珀酸曲格列汀杂质

琥珀酸曲格列汀一系列杂质现货供应

2015年3月26日，日本制药巨头武田（Takeda）宣布，糖尿病新药Zafatek（trelagliptin succinate，曲格列汀琥珀酸盐）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于2型糖尿病的治疗。此次批准，标志着Zafatek成为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，同时也代表着武田在糖尿病市场投下的一枚重磅炸弹

　　优势

　　Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。

　　Trelagliptin NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。trelagliptin的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。

【以下为欧美达健康公司工作人员日文说明书译稿】

　　禁忌：以下患者禁用

　　（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。

　　（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。

　　（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。]（见【药代动力学】）

　　（4）对本品的成份有过敏史的患者

　　性状、主治功能

　　2型糖尿病、1型糖尿病患者不可用。

　　本药剂的作用和效果：

　　（1）对于分解肠促胰岛素的酵素（DPP-4）具有阻碍作用。

　　（2）血糖值居高时有促进胰岛素分泌，改善血糖的作用