母核构建基石:如中间体 (S)-2-(羟甲基)-1,2 - 二氢 - 3H,8H-2a,5,8a - 三氮杂萘 - 3,8 - 二酮(CAS:1198016-28-2),提供三氮杂苊烯核心骨架,是吉泊达星与细菌拓扑异构酶结合的活性基础。
手性中心传递:关键中间体含手性碳,通过取代、偶联等反应,将手性传递给终产物,保证 (R)- 构型的立体选择性,决定药物活性与代谢稳定性。
侧链连接桥梁:如 3,4 - 二氢 - 2H - 吡喃并 [2,3-C] 吡啶 - 6 - 基甲醇(CAS:527681-60-3),为哌啶侧链与母核的连接提供位点,决定药物的水溶性与靶点亲和力。
质量与收率保障:高纯度中间体减少副反应,提升合成收率,降低终产物杂质风险,符合 GMP 生产要求。
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