不饱和K5四糖寡糖应用于抗肿瘤前体药物

1.核心结构

其结构以 K5 多糖的基础骨架为核心，K5 多糖的骨架是由（→4）-β-D - 葡萄糖醛酸（GlcA）-（1→4）-N - 乙酰基 -α-D - 葡糖胺（GlcNAc）-（1→）n 的重复双糖单元构成，不饱和 K5 四糖寡糖作为其降解产物，包含两个上述双糖单元。同时它的非还原端带有 Δ4,5 葡萄糖醛酸的特征结构，这一不饱和结构也是它能通过 232nm 紫外光谱实现快速检测的关键依据。

2.制备方式

制备的核心是酶解与纯化两步。先以大肠杆菌 K5 菌株产生的 K5 多糖为原料，将其作为特异性底物与 K5 裂解酶 A 反应，K5 多糖会被降解生成包括四糖在内的多种寡糖；之后借助反相离子对高效液相色谱（RPIP - HPLC）进行分离纯化，再通过电喷雾电离（ESI - MS）确认产物身份，最终得到高纯度的不饱和 K5 四糖寡糖。

3.主要用途

生物工程肝素合成的关键底物：它是制备非动物源肝素的重要前体物质。传统肝素多从猪小肠黏膜等动物脏器提取，存在病原体污染、质量控制难等问题。而该寡糖可经 N - 脱乙酰酶 / N - 磺基转移酶（NDST）等酶的修饰作用，进一步转化为具有抗凝活性的肝素或低分子量肝素，为临床提供更安全的抗凝药物原料，解决动物源肝素的诸多隐患。

生物与化学实验的标准物质：其结构明确且纯度可控，常被用作实验中的标准品。例如在研究肝素合成相关酶的活性时，可作为基准底物来校准实验体系；同时在采用色谱法检测同类寡糖样品时，它能用于定性比对和定量分析，保障实验结果的准确性与可靠性。

肝素合成相关酶学研究工具：在探究肝素和硫酸肝素生物合成机制的实验中，该寡糖可作为研究对象，帮助科研人员分析各类修饰酶对糖链结构的作用规律，进而阐明肝素合成过程中的关键酶促反应步骤，为肝素合成相关的酶工程研究提供支撑。