N-(1-(3-fluoropropyl)azetidin-3-yl)-6-((6R,8R)-8-methyl-7-(2,2,2-trifluoroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrazolo[4,3-f]isoquinolin-6-yl)pyridin-3-amine

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中文名称:N-(1-(3-fluoropropyl)azetidin-3-yl)-6-((6R,8R)-8-methyl-7-(2,2,2-trifluoroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrazolo[4,3-f]isoquinolin-6-yl)pyridin-3-amine	英文名称:N-(1-(3-fluoropropyl)azetidin-3-yl)-6-((6R,8R)-8-methyl-7-(2,2,2-trifluoroethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrazolo[4,3-f]isoquinolin-6-yl)pyridin-3-amine
CAS:2222846-06-0	纯度规格: 98%
产品类别: 中间体
级别: 工业级

ERα 拮抗与降解双重抑制

竞争性结合 ERα 配体结合域，诱导受体构象改变，阻断雌激素介导的二聚化、DNA 结合及靶基因（如 GREB1、PGR）转录，同时触发受体泛素化与蛋白酶体降解，彻底关闭雌激素信号通路PMC。
对 ERα 的拮抗与降解活性均达亚纳摩尔级（EC₅₀<1 nM），对 ESR1 突变体（如 D538G、Y537S）仍保持高效抑制，可克服氟维司群等传统内分泌治疗耐药American Association for Cancer Research。

抗增殖与肿瘤抑制

体外抑制 ER 阳性乳腺癌细胞（MCF-7、CAMA-1、T47D）增殖，体内 PDX 模型中显著缩小肿瘤体积、延长无进展生存期（PFS）American Association for Cancer Research。
通过下调周期蛋白 D1、阻滞 G1/S 期转换、诱导细胞凋亡，同时抑制肿瘤迁移与侵袭相关信号通路

关键字： N-(1-(3-fluoropropyl;2222846-06-0;N-(1-(3-fluoropropyl;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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