Imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide, N-cyclobutyl-2-[3-[[[[2-(1-piperidinyl)ethyl]amino]sulfonyl]amino]phenyl]-

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更新日期	2026-01-09

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中文名称:Imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide, N-cyclobutyl-2-[3-[[[[2-(1-piperidinyl)ethyl]amino]sulfonyl]amino]phenyl]-	英文名称:Imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide, N-cyclobutyl-2-[3-[[[[2-(1-piperidinyl)ethyl]amino]sulfonyl]amino]phenyl]-
CAS:2597186-19-9	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	SR-0813是一种有效的选择性ENL/AF9酵母结构域抑制剂。SR-0813对ENL叶芝结构域的IC50和EC50值分别为25 nM和205 nM。SR-0813的AF9 YEATS结构域的IC50和EC50值分别为311nm和76nm(CETSA)。SR-0813结合MAP3K19的亲和力(Kd=3.5μM)比ENL-YEATS(Kd=30nm)低100倍以上。SR-0813可用于急性白血病的研究[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
靶点	ENL YEATS domain:25 nM (IC50) ENL YEATS domain:205 nM (EC50) AF9 YEATS domain:311 nM (IC50) AF9 YEATS domain:76 nM (EC50) ENL YEATS domain:30 nM (Kd) MAP3K19:3.5 μM (Kd)
体外研究	SR-0813(化合物10；0,1,10μM；4h)剂量依赖性地从已知的ENL结合位点驱逐ENL,包括MV4中的HOXA10基因体和MYB启动子；11个细胞[1]。SR-0813(0,1,10μM；0,24,48,72 h)下调HOXA9、MEIS1和MYC的转录水平,并增加MV4中ITGAM转录物的丰度；11个细胞[1]。SR-0813(0,1,10μM；约2周)抑制多系白血病(MLL)融合白血病细胞系(MV4；11,MOLM-13,OCI/AML-2)和HB11的生长；19个细胞[1]。SR-0813(1μM,4h)不会引起MV4基因表达的整体变化；11个细胞,但对ENL靶基因产生显著的选择性抑制[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MLL融合白血病细胞系：MV4；11(MLL-AF4 AML)、MOLM-13(MLL-AF9 AML)和OCI/AML-2(MLL-AF6 AML),它们对ENL的基因缺失敏感。HB11；19个细胞,含有MLL-ENL融合。浓度：0,1,10μM培养时间：约2周结果：抑制细胞生长。
参考文献	[1]. Garnar-Wortzel L, et al. Chemical Inhibition of ENL/AF9 YEATS Domains in Acute Leukemia. ACS Cent Sci. 2021 May 26;7(5):815-830.

分子式	C25H32N6O3S
分子量	496.62

关键字： 2597186-19-9;Imidazo[1,2-a]pyridi;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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SR-0813生物活性

SR-0813物理化学性质

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