(R)- 3-(4-溴苯基)哌啶

一、基本信息与结构特点

• 结构：哌啶环 3 位带 4 - 溴苯基，且为 R 构型

• 关键官能团：

• 哌啶环：常见于中枢神经药物、抗组胺药、抗精神病药

• 4 - 溴苯基：可通过 Suzuki、Buchwald 等偶联反应引入各种芳基 / 杂环

• 手性中心：决定药物与靶点的立体选择性结合，用于手性药物合成

二、主要应用方向

1. 药物研发中间体（核心用途）

• 中枢神经系统药物

• 抗精神病药（如类似利培酮、奥氮平骨架的化合物）

• 抗抑郁药、抗焦虑药

• 镇痛药（尤其是阿片受体调节剂）

• GPCR 调节剂

• 5-HT 受体调节剂（5-HT1A、5-HT2A 等）

• 多巴胺 D2/D3 受体配体

• 组胺 H1/H3 受体拮抗剂

• 其他潜在方向

• 抗心律失常药

• 抗肥胖、代谢类药物的早期砌块

2. 有机合成与手性砌块

• 作为手性哌啶模板，用于构建：

• 3 - 芳基哌啶类化合物库

• 含多环或多手性中心的药物骨架

• 溴原子可参与：

• Suzuki–Miyaura 偶联（引入芳基、杂环）

• Buchwald–Hartwig 偶联（引入胺基）

• Heck、Sonogashira 等反应（引入烯基、炔基）

三、简要总结

• 作为手性药物中间体，重点用于中枢神经、抗精神病、抗抑郁等药物的研发

• 作为有机合成砌块，通过偶联反应快速衍生化，构建多种芳基哌啶类化合物

• 作为手性模板，用于药物分子的构效关系研究和化合物库构建