8b-vinylestradiol

一、核心作用机制

• 靶点选择性：对ERβ的亲和力与激动活性远高于ERα，是研究ERβ 特异性功能的经典工具化合物。

• 信号通路：结合 ERβ→受体二聚化→入核→结合雌激素应答元件（ERE）→调控靶基因转录（如IGF-1、肌生成相关基因）。

• 组织效应：因ERβ/ERα 表达差异，在肌肉、卵巢、中枢等组织产生ERβ 主导的效应，显著区别于雌二醇（E₂）的广谱作用。

二、主要生理 / 药理作用（科研用途）

1. 骨骼肌：促合成代谢（无雄激素副作用）

• 显著增加肌肉质量、诱导肌肥大，效果类似睾酮，但无雄激素活性（不引起前列腺增生、雄性化）。

• 机制：上调 IGF-1 与肌生成蛋白合成，促进肌细胞增殖与分化。

• 应用：肌肉萎缩、 sarcopenia、运动科学的 ERβ 通路研究。

2. 生殖系统：卵巢激活，子宫无效应

• 促进卵泡发育：在啮齿类中刺激卵泡生长，效力与雌二醇相当；而 ERα 激动剂（16α-LE2）无效，证明卵泡发育由 ERβ 介导。

• 对子宫无影响：不增加子宫重量，无子宫内膜增生风险，区别于 ERα 主导的子宫效应。

3. 骨骼：ERβ 作用有限

• 对骨密度、骨形成 / 吸收的影响远弱于 ERα，提示雌激素的骨保护主要由 ERα 介导。

4. 中枢神经系统（CNS）

• 调控情绪、认知、神经保护相关基因，用于抑郁症、阿尔茨海默病、神经炎症的 ERβ 机制研究。

5. 代谢与心血管

• 调节脂肪代谢、胰岛素敏感性、血管内皮功能，研究ERβ 在代谢综合征、心血管保护中的作用。

三、关键科研价值

• 工具药属性：唯一高选择性 ERβ 激动剂，用于区分 ERα/ERβ 在各组织的功能。

• 组织选择性：肌肉合成代谢强、子宫刺激弱，为开发无子宫副作用的肌肉增强 / 抗萎缩药物提供思路。

• 疾病模型：用于卵巢功能不全、肌肉萎缩、神经退行性疾病的ERβ 靶向治疗研究。

四、基本信息

• CAS 号：367929-02-0

• 分子式：C₂₀H₂₆O₂

• 分子量：298.42

• 纯度：>98%（HPLC）

• 用途：仅限科研使用，不可用于人体或兽医