以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为原料合成甲基-3-溴吡嗪-2-羧酸甲酯的一般步骤:在0℃条件下,将溴(3.91g,24.46mmol)缓慢滴加到含有3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯(1.27g,8.29mmol)和氢溴酸(4.70mL,41.5mmol)的搅拌混合物中。随后,滴加亚硝酸钠(1.44g,20.9mmol)溶于水(6mL)的溶液。反应混合物在0℃下继续搅拌15分钟。反应完成后,用饱和碳酸氢钠水溶液调节pH至8,随后用乙酸乙酯(80mL)和氯仿(50mL)进行萃取。合并有机相,用无水硫酸镁干燥,减压浓缩,得到1.13g(产率63%)橙色油状物,静置后固化为目标产物甲基-3-溴吡嗪-2-羧酸甲酯。
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