结合受体:药物分子很容易穿过细胞膜,与细胞质内的糖皮质激素受体(主要是 GRαGRα 亚型)结合。这个受体在未激活时与热休克蛋白90(HSP90)等分子伴侣形成复合物。药物结合后,受体构型改变,与复合物分离。
调控基因:活化的“药物-受体”复合物进入细胞核,与特定的DNA序列(称为糖皮质激素应答元件,GRE)结合。这个过程可以:
促进某些抗炎蛋白(如脂皮素-1)的基因转录。
抑制某些促炎因子(如细胞因子、环氧合酶-2)的基因表达1。
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