介塞卡替尼Saracatinib（AZD0530）是阿斯利康公司研发的口服小分子Src抑制剂。AZD0530是在4-位具有苯胺替代的喹唑啉衍生物，因此也具有EGFR酪氨酸激酶抑制剂活性，但抑制活性一般。AZD0530穿透血脑屏障能力较强。AZD0530可能可以逆转P-糖蛋白介导肿瘤多药耐药。AZD0530对恶性肿瘤骨转移有增加骨密度，减轻疼痛的疗效。功效塞卡替尼被批准用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET融合阳性的甲状腺癌以及RET突变的髓样甲状腺癌。作用塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7nM,也有效作用于c-Yes,Fyn,Lyn,Blk,Fgr和Lck;作用于Abl和EGFR(L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。
海南承和医药科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook，有助于交易顺利完成！