医药合成中间体(最主要)
是 ** 氢溴酸加兰他敏(Galanthamine)** 的直接前体,通过手性拆分或不对称还原,可转化为 (-)- 那维定,再进一步合成加兰他敏。
加兰他敏是第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗轻中度阿尔茨海默病、改善记忆与认知障碍。
科研与药理研究
胆碱酯酶抑制活性:结构与加兰他敏相似,体外可抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),但活性弱于加兰他敏,常用于构效关系研究。
手性合成与拆分模型:外消旋体(±)是研究手性催化、不对称合成与拆分方法的常用底物。
神经药理工具:用于研究胆碱能系统、神经肌肉传导与中枢认知相关机制。
其他潜在研究方向
曾被探索为抗病毒、抗肿瘤先导化合物,但未进入临床。
抑制乙酰胆碱酯酶(AChE):竞争性结合 AChE 活性中心,减少乙酰胆碱水解,提高突触间隙乙酰胆碱浓度,增强胆碱能神经传递。
手性转化:(-)- 那维定经还原得到加兰他敏,是其合成的关键手性步骤。
医药工业:加兰他敏原料药生产的核心中间体。
实验室:手性合成、酶抑制、神经药理研究的试剂。
仅作科研 / 工业中间体,非临床用药。
需在专业人员指导下操作,注意防护。
陕西缔都医药有限责任公司
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