环酯红霉素;55224-05-0

一、产品概述

二、核心质量特性（学术 / 法规双标）

• 纯度规格：HPLC 纯度 **≥95%（定性）

• 结构确证：全套¹H-NMR、¹³C-NMR、MS（ESI-HRMS）、IR、UV图谱及完整解析，结构确证率 100%。

• 含量赋值：采用qNMR（定量核磁共振） 精准赋值，附水分（KF）、残留溶剂、炽灼残渣、重金属等合规检测数据。

• 稳定性：-20℃避光、密封贮存，提供稳定性研究数据，有效期内纯度波动 **≤1.0%**。

三、代表性杂质系列（学术研究重点）

1. 红霉素 A（Erythromycin A，CAS：114-07-8）

• 类型：起始原料杂质 / 水解杂质

• 来源：环酯红霉素合成不完全、内酯环碳酸酯键水解开环生成

• 用途：环酯红霉素有关物质检查外标对照、工艺转化率监控、水解降解路径研究

2. 环酯红霉素异构体杂质（Epimer Impurity）

• 类型：手性差向异构体（C-8/C-10 差向）

• 来源：合成过程手性中心差向异构化、酸性条件下构型翻转

• 用途：立体选择性控制、手性分析方法验证、异构体毒性与活性评估

3. 红霉素 B/E 杂质（Erythromycin B/E Impurity）

• 类型：结构类似物 / 工艺副产物

• 来源：原料红霉素中固有杂质、合成中脱羟基 / 脱水副反应

• 用途：杂质谱全面控制、原料纯度筛查、工艺优化杂质清除率评估

4. N - 去甲基环酯红霉素（N-Demethyl Erythromycin Cyclocarbonate）

• 类型：氧化降解杂质 / 代谢杂质

• 来源：氧化脱甲基、光照 / 高温加速降解、体内代谢产物

• 用途：强制降解试验、氧化路径解析、稳定性指示方法建立、药代杂质研究

5. 脱水环酯红霉素（Anhydroerythromycin Cyclocarbonate）

• 类型：脱水降解杂质

• 来源：酸性 / 高温条件下，分子内脱水形成 Δ⁸,⁹- 脱水物

• 用途：稳定性考察、酸 / 热应力试验、货架期预测、杂质增长动力学研究

四、学术与法规应用场景

1. 分析方法开发与验证

   用于HPLC/LC-MS/GC定性定量方法的专属性、准确度、精密度、线性、范围、LOD/LOQ验证，确保杂质分离度 **≥2.0**、定量误差 **≤2.0%**。

2. 杂质谱系统研究

   工艺杂质溯源与清除、降解路径机制解析、未知杂质结构鉴定、基因毒杂质（如亚硝胺类） 风险评估（ICH M7）。

3. 稳定性试验

   长期 / 加速 / 应力（酸、碱、氧化、光照、高温）条件下杂质增长监测、降解动力学拟合、有效期与贮藏条件确定。

4. 质量标准制定

   支持中国药典、进口注册标准、企业内控标准中有关物质限度制定，提供校正因子与定量依据。

5. 注册申报与一致性评价

   满足仿制药与原研药杂质谱对比、杂质等效性证明，支持NDA/ANDA审评，数据符合CDE/FDA/EMA规范。

五、包装与规格

• 标准包装：10 mg/25 mg/50 mg/100 mg，棕色西林瓶，防光防氧化。

• 定制服务：毫克至克级定制、同位素标记杂质（¹³C/²H）、手性对映体、中间体杂质、代谢产物定向合成与纯化。

六、使用与贮存提示

• 仅限药物研发、质量研究、注册申报，非临床 / 药用。

• 严格按COA贮存条件保存，开封后尽快使用、密封复存，使用全程记录台账，确保数据完整性与可追溯性。

• 运输采用干冰 / 冰袋控温，避免高温、光照、剧烈震荡导致纯度下降。