中文名:Compound E
英文名:Compound E
纯度:Moligand™,≥99%
货号:C275008
Cas号:209986-17-4
存储温度:避光,-20°C储存,干燥
运输条件:超低温运输
产品介绍:
Compound E 是γ-分泌酶抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。γ-分泌酶和Notch加工的一种细胞可渗透的、有效的、选择性的、拟肽的、非过渡态类似物抑制剂(在过表达野生型βAPP的CHO细胞中,Aβ40的IC50为300 pM;在用βAPP695和mNotchΔE(M1727V)稳定转染的HEK293细胞中,Aβ40、Aβ42、NICD的IC50分别为240 pM、370 pM、320 pM;在SPA4CT稳定转染的SH-SY5Y细胞中,Aβ40和Aβ42的IC50为100 pM)在几个APP转基因小鼠模型中降低Aβ水平。据报道,与早老素结合并抑制跨膜蛋白底物的蛋白水解裂解,包括APLP1和APLP2、CD44、ErbB4、E-钙粘蛋白、低密度脂蛋白受体相关蛋白、Notch配体和p75NTR。在更高浓度(200-400 µM)下,对早老酶活性的影响很弱。
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