奥拉替尼oclacitinib

熔点：226-228°C

密度：1.316±0.06g/cm3(Predicted)

蒸气压：0Paat20-25℃

储存条件：Refrigerator,Underinertatmosphere

溶解度：DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理）

酸度系数：(pKa)11.59±0.40(Predicted)

形态：固体

颜色：灰白色至浅米色

应用：

奥拉替尼，于2013年获得美国FDA批准，用于控制犬类过敏性皮炎引起的瘙痒及特应性皮炎。奥拉替尼(PF03394197)是一种新型的JAK以及JAK1-dependentcytokines抑制剂，IC50分别为10-99nM(JAKfamilymembers)和36-249nM(JAK1-dependentcytokines)。奥拉替尼是一个非常有效的JAK1抑制Chemicalbook剂，同时也抑制JAK1-dependentcytokines在一些抗过敏、炎症及瘙痒反应中的功能。它对不参与激活JAK1的细胞因子影响甚微。通过口服途径，每天处理以0.4-0.6mg/kg的奥拉替尼两次，对于治疗由于变应性皮炎带来的瘙痒是安全有效的。在治疗期间，施以奥拉替尼可在24小时内缓解发痒，在实验中，超过70%的实验动物(狗)在第7天时减轻了大于50%的瘙痒反应。