JQ1-TCO
CAS: 2087490-43-3 | 分子式: C₃₁H₃₇ClN₆O₃S | 分子量: 609.19
英文别名: JQ1-(4E)-反式环辛烯
外观: 白色至浅黄色固体
溶解性: 溶于DMSO、DCM、DMF等有机溶剂
纯度: ≥95%
储存: −20 °C以下,干燥、避光、分装保存,避免反复冻融
结构本质
JQ1-TCO是BET溴结构域抑制剂JQ1与反式环辛烯(TCO)通过酰胺键偶联的双功能分子。JQ1端保留对BRD4等BET家族蛋白的高亲和力(IC₅₀低纳摩尔级,与原始JQ1相当);TCO端是生物正交反应标签,可与四嗪(Tetrazine)发生逆电子需求Diels–Alder(IEDDA)反应,二级速率常数达10⁴–10⁵ M⁻¹s⁻¹,无需催化剂,生理条件下即可完成。
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