姜黄素(Curcumin)是一种强效的多靶点天然抗肿瘤、抗炎多酚。PLGA包载是目前最成熟的纳米递送方案之一,可将半衰期从分钟级延长至48小时以上,生物利用度提升数倍至数十倍,粒径通常控制在100–300 nm,包封率可达80%–96%。
姜黄素(C₂₁H₂₀O₆)存在于姜黄根茎中,为橙黄色结晶粉末,不溶于水(水中溶解度仅约11 μg/L),易溶于乙醇、冰醋酸和碱溶液,碱性条件下由黄变红。
药理活性极为广泛:抑制NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、MAPK、Wnt/β-catenin等多条信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡、自噬,抑制EMT和血管生成,下调PD-L1表达促进CD8⁺ T细胞浸润,还可逆转多药耐药(如下调P-gp表达达60%)。已被美国NCI列为第三代癌化学预防药。
核心瓶颈:水溶性极差、体内代谢快、首过效应强、口服生物利用度通常不足1%,这正是PLGA纳米递送要解决的核心问题。
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