PLGA是目前递送马钱子碱(Brucine)最成熟的纳米平台之一,可将半衰期从分钟级延长至数天,生物利用度提升数倍,粒径通常控制在100–200 nm,包封率可达69%–95%以上。马钱子碱本身具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、促进软骨增殖等多重药理活性,但水溶性差、代谢快、治疗窗窄且毒性明显,PLGA纳米递送正是为了解决这些核心瓶颈。
马钱子碱(Brucine,C₂₃H₂₆N₂O₄)是马钱子的主要生物碱之一,含量约占总生物碱的30%–40%,为吲哚类生物碱,分子量362.47。
药理活性极为广泛:抗肿瘤(抑制HepG2等肝肿瘤细胞增殖)、抗炎(抑制TNF-α等炎症因子释放,效果强于马钱子碱氮氧化物)、镇痛(中枢镇痛,强度超过可待因,且不产生依赖性)、促进软骨细胞增殖、抑制血小板聚集(血栓抑制率47.5%,接近阿司匹林的42.1%)。此外还有镇咳(强度超过可待因)、祛痰、抗关节炎等作用。
建议-20℃密封避光保存。使用前用PBS(pH 7.4)复溶,超声分散1–2 min确保均匀。加入5%–10%海藻糖或蔗糖作为冻干保护剂可有效防止粒径增大。分散液现配现用,避免反复冻融。4℃条件下PLGA纳米粒粒径和PDI在10天内无显著变化,稳定性良好。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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