作为一种化学物质来说，早在 1883 年 GABA 就被人工合成。1950 年有人发现哺乳动物正常脑内的 GABA 的浓度很高，但生理意义不明。随后，有人从牛脑中提取出一种能抑制螯虾牵张感受器神经元产生冲动提取液，发现其具有抗乙酰胆碱及对豚鼠和家兔的回肠有收缩作用，并证明此提取液中起抑制作用的组分就是 GABA。Segal SA 等又证实 GABA 对哺乳动物的中枢神经具有普遍抑制作用，将用离子电泳分离得到的 GABA 注射于猫皮层十字沟周围的神经元，可引起神经元的超极化，其电位与刺激皮层表面突触所产生的抑制性电位相同，并发现用电刺激猫的小脑浦氏细胞时第四脑室灌流液中的 GABA 含量增加 3 倍，因而推测浦氏神经元释放的化学递质是 GABA。