简介Fmoc-L-缬氨酸是一种氨基酸衍生物,可由L-缬氨酸与氯甲酸-9-芴基甲酯一步反应制备得到。有文献报道其可用于制备伐昔洛韦。制备取500mL的反应瓶,分别向反应瓶中加入手性氨基酸S-3a(4.5g,38.8mmol)、二氧六环(40mL)和10%碳酸钠(100mL),将反应瓶置于冰浴中,机械搅拌,向滴液漏斗中加入氯甲酸-9-芴基甲酯(10.0g,38.8mmol)和二氧六环(100mL),缓慢滴入反应瓶,逐渐恢复至室温并搅拌过夜。反应完成后加水100mL,用50mL乙醚萃取三次,取水相放入冰浴中冷却,加1M稀HCl至PH为1。水溶液用50mL乙酸乙酯萃取三次。油相合并后用硫酸镁干燥,过滤旋干后得到中间体S-4a,即Fmoc-L-缬氨酸(12.6g,96%)。白色固体.
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