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化合物 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone,7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
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化合物 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone|T210631|TargetMol

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发货地 上海
更新日期 2026-05-08
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产品详情

中文名称:化合物 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone英文名称:7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
CAS:13198-99-7品牌: TargetMol
产地: 美国保存条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别: 抑制剂
货号: T210631
2026-05-08 化合物 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 50mg/RMB;10mg/RMB TargetMol 美国 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 抑制剂

Product Introduction

Bioactivity

名称7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone
描述7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone is an orally active PAR4 antagonist. This compound inhibits PAR4-mediated human platelet aggregation with an IC50 of 1.4 μM. It disrupts PAR4-mediated aggregation and related signaling pathways, including NF-κB, Ca2+/protein kinase C (PKC), Akt, ERK, and p38. In a streptozotocin (STZ)-induced diabetic mouse model, 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone inhibits vascular PAR4 expression, improves endothelial dysfunction, and reduces oxidative stress. Additionally, it prevents thrombosis in mice without affecting bleeding time.
体外活性7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (1-10 μM, 6-48 h) 能有效抑制高糖诱导的EA.hy 926细胞内皮PAR4表达，而其他PAR4拮抗剂如7,4'-dimethoxyflavone (DMF, 10 μM)、YD-3 (1 μM) 和BMS-986120 (BMS; 1 nM) 则无此效果。该化合物在EA.hy 926细胞中通过抑制PAR4介导的Ca 2+ 响应，阻碍AYPGKF-NH₂ (PAR4激活肽) 或凝血酶引起的Ca 2+ 响应，从而阻断内皮功能障碍。它通过抑制ROS驱动的NF-κB活化，减少高糖条件下的PAR4表达，并通过阻断GPIIb/IIIa的活化，抑制PAR4介导的人血小板聚集和分泌，这对PAR4激活肽引起的血小板聚集至关重要。同时，该化合物还抑制血小板中PAR4下游信号通路，包括Ca 2+ /蛋白激酶C、Akt、ERK和p38。在CHO-K1细胞中，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (5-20 μM, 10 min) 通过浓度依赖性方式抑制β-抑制蛋白向PAR4的募集，增强Vorapaxar和Ticagrelor对凝血酶诱导的血小板聚集的抑制效果，并减少流动条件下的全血血栓形成。
体内活性7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone (DMF-OH) 以 20 mg/kg 剂量口服每日给药 21 天，在 Streptozotocin(STZ) 诱导的糖尿病小鼠模型中抑制血管的PAR4表达，改善内皮功能并减轻氧化应激损伤。此外，7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone 在 1-7.5 mg/kg 剂量下腹腔注射单次应用，能够显著预防 FeCl₃ 诱导的颈动脉闭塞，而不影响尾部出血时间。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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关键字： 7,4'-Dimethoxy-3-hydroxyflavone|TargetMol

公司简介

成立日期 2013-04-18 （14年） 注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人 年营业额 ￥ 1亿以上
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务 经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
  • TargetMol 中国（陶术生物）
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  • 公司成立：14年
  • 注册资本：589.8595万人民币
  • 企业类型：股份有限公司(非上市、自然人投资或控股)
  • 主营产品：活性分子、生化试剂、天然产物、重组蛋白、抗体相关、试剂盒、药物筛选化合物库、技术服务
  • 公司地址：静安区江场三路238号8楼
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